成果簡介

抗菌高分子材料發展迅速，是一種防止細菌滋生、抑制多藥耐藥性產生的有效手段。基于高分子納米空心球的抗菌高分子材料具有抗菌性能好、無耐藥性等優點，具有廣泛的應用價值。癌癥的早期診斷和治療是醫學難題之一。隨著分子影像學的快速發展，磁共振成像和藥物/基因治療有機結合，催生了癌癥診療一體化的重要思想。本項目研制出了可用于T1 或者T2成像的高效造影劑，并同時具有靶向殺傷癌細胞的作用，是一種良好的診療一體化材料。

主要技術指標

抗菌高分子材料：

1. 載銀抗菌高分子材料：單質銀影響微生物酶活性，銀離子改變細胞膜內外極化狀態，載銀的抗菌高分子材料對大腸桿菌、金黃色葡萄球菌的最低抑菌濃度分別達到7μg/mL和3μg/mL，抗菌效果優異，可用于醫院消毒、餐飲消毒等領域。

2. 非季銨鹽類抗菌高分子材料：本項目合成的非季銨鹽類抗菌高分子材料，對大腸桿菌和金黃色葡萄球菌的最低抑菌濃度（MIC）可以分別達到19μg/mL及6μg/mL；最小殺菌濃度（MBC）分別為20μg/mL及8μg/mL。

3. 含天然抗菌劑的抗菌高分子材料：抗菌肽是以破壞細菌生物膜的方式達到殺菌的目的，這種物理作用的殺菌可以有效的避免細菌產生多藥耐藥性。項目團隊設計了一種基于PCL和抗菌肽合成的囊泡，其具有很好的抗菌效果，MIC50值達到16μg/mL。同時，將聚合物末端修飾上葉酸，包載抗癌藥物，使其可以靶向的癌細胞，在治療癌癥的同時，達到殺菌的效果。這使得其本身的抗菌性能可以很好的避免癌癥病變部位炎癥的產生。這種“披上抗菌衣”的藥物載體在癌癥治療中的廣闊前景。

該項目團隊設計合成了基于天然高分子殼聚糖和抗菌肽的共聚物，得到了具有很好的生物相容性的抗菌肽囊泡。抗菌肽囊泡的MIC50為16μg/mL，抗菌效果優于靶向同組分的抗菌肽鏈段。此外，此抗菌肽囊泡的H50是700μg/mL (H50, 引起50%紅血球溶解的最低濃度)，而同樣成分的抗菌肽的H50是110μg/mL，表明了抗菌肽囊泡有效的提高了抗菌肽的生物相容性。抗菌肽囊泡整體的低細胞毒性、高抗菌性能，有人體或者動物體內都具備很大的應用前景。

高效磁共振成像造影劑

1、用于T1成像的載軋聚合物囊泡：該造影劑T1弛豫率高達42.39 mM-1s-1，比小分子造影劑DTPA-Gd高一個數量級；同時，該囊泡可以負載大量抗癌藥物DOX，載藥率達52.6%，比純DOX強兩倍以上；該體系可以達到靶向腫瘤細胞、高效磁共振成像以及針對腫瘤細胞的超強殺傷，是一種性能優良的診療一體化材料。

2、用于T2成像的載鐵聚合物囊泡：該造影劑T2弛豫率高達611.6 mM-1s-1，在裸鼠體內具有靈敏的成像效果；同時該囊泡具備葉酸靶向以及負載抗腫瘤藥物的功效，是一種性能優良的診療一體化材料。